31 agosto, 2011
Captopril
1:55:00 p. m. | 
Publicado por
RAFI
Captopril
Es un potente inhibidor competitivo de la ECA que contiene un grupo sulfhidrilo; su fórmula empírica es C9H15NO3S con un peso molecular de 217,28. Fue el primer fármaco de este tipo en comercializarse a partir de 1981.
USOS TERAPÉUTICOS
Este fármaco está indicado en el tratamiento de hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, disfunción ventricular izquierda luego de infarto agudo miocárdico y nefropatía diabética.
EFECTOS SECUNDARIOS
- Efectos dermatológicos: Rash, habitualmente con prurito y en ocasiones fiebre, artralgia y eosinofilia ocurren aproximadamente en el 4%-7% de los pacientes dentro de las primeras cuatro semanas de tratamiento; suele remitir con reducción de la dosis y con la utilización a corto plazo de un agente antihistamínico.
- Órganos de los sentidos: disgeusia.
- Efectos cardiovasculares: hipotensión grave. Uno de cada 1000 pacientes presenta angioedema sistémico, casos de angioedema de la vía aérea superior de tipo fatal han sido reportados.
- Efectos hematológicos: casos de neutropenia / agranulocitosis, anemia, trombocitopenia y pancitopenia han sido reportados.
- Efectos respiratorios: En un 0,5% a 2% de los pacientes tratados con captopril se ha reportado tos seca acompañada de sibilancias. También se reportan casos de broncoespasmo, neumonitis eosinofílica y rinitis sin haberse determinado una relación causal sólida.
- Efectos renales: proteinuria. Los siguientes eventos se han reportado pero no se ha establecido una relación definitiva: insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, poliuria, oliguria.
· Efectos hidroelectrolíticos: hipercalcemia.
INTERACCIONES
- El uso de este medicamento concomitantemente con diuréticos o con fármacos hipotensores incrementa la actividad de captopril.
- Al disminuir captopril la secreción de aldosterona, pequeños incrementos en la concentración del potasio sérico ocurren frecuentemente en pacientes con función renal disminuida, en raras ocasiones puede ocurrir hipercalemia.
- El uso de captopril con digoxina puede aumentar las concentraciones de digoxina sérica.
- La combinación de captopril con AINE puede resultar en una disminución de la función renal.
- La absorción gastrointestinal de captopril se ve disminuida si se usa este medicamento conjuntamente con antiácidos.
- La administración de captopril conjuntamente con probenecid, incrementa las concentraciones sanguíneas de captopril y sus metabolitos.
- Se han reportado casos de neuropatías con el uso concomitante de captopril y cimetidina.
- Existe riesgo de hipoglicemia en el tratamiento inicial con captopril en pacientes diabéticos.
- El uso de captopril conjuntamente con litio debe evaluarse con precaución ya que los niveles séricos de este último pueden aumentar y provocar toxicidad.
CONTRAINDICACIONES
Contraindicado en caso de hipersensibilidad conocida al captopril u otros inhibidores de la ECA.
POSOLOGÍA
Hipertensión: 25 mg TID, pudiéndose incrementar a 50 mg TID.
Insuficiencia cardiaca: En pacientes sometidos a tratamiento diurético agresivo normo o hipotensos deben utilizarse dosis de 6,25 a 12,5 mg TID minimizando así la magnitud y duración del efecto hipotensor.
La mayoría de pacientes se inician a una dosis de 25 mg TID hasta alcanzar con incrementos graduales la dosis de 50 mg TID, incrementos mayores deben demorarse por lo menos dos semanas para determinar si ocurre una respuesta satisfactoria.
La dosis diaria máxima no debe sobrepasar los 450 mg diarios.
Nefropatía diabética: la dosis recomendada para tratamiento a largo plazo es de 25 mg TID.
Disfunción ventricular izquierda luego de infarto agudo de miocardio: la terapia debe instituirse a los tres días de ocurrido el infarto; luego de una dosis de carga de 6,25 mg la terapia debe iniciarse con 12,5 mg TID. Durante los días siguientes la dosis deberá incrementarse a 25 mg TID hasta alcanzar la meta de 50 mg TID en el transcurso de las semanas siguientes.
Ajuste en insuficiencia renal: debido a la eliminación renal de captopril estos pacientes pueden responder a menores y menos frecuentes dosis. La dosis inicial debe reducirse a 75 mg diarios y debe incrementarse de forma muy lenta y gradual, en intervalos de 1 a 2 semanas, una vez alcanzado el efecto terapéutico deseado debe disminuirse la dosis hasta determinar la mínima efectiva.
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